オピオイド作動薬とは何ですか?

神経系全体にオピオイド受容体があります。これらの受容体を活性化する物質は、オピオイドアゴニストまたは部分アゴニストとして知られています。オピオイド作動薬には、オキシコドン、モルヒネ、ヘロインなど、一般にオピオイドと呼ばれるものが含まれます。

オピオイドはしばしば誤解されます。多くの人はそれらを現在進行中の過剰摂取の流行と関連付けていますが、医学界では痛みの管理において重要な役割を果たしています。さらに、人間の体は実際に内因性オピオイドと呼ばれる独自の形態のオピオイドを生成し、感覚から胃腸機能に至るまで、いくつかの体のプロセスで役割を果たします。

ここでは、オピオイド作動薬の仕組み、使用される理由、部分作動薬との比較について詳しく見ていきます。

仕組み

あなたの体には、ミュー、デルタ、カッパの 3 つの主要なオピオイド受容体タイプがあります。これらの受容体は、中枢神経系および末梢神経系の細胞の表面に存在します。これらは、体の自然な内因性オピオイドおよび外因性オピオイド、または体内に導入されたオピオイドに反応します。

オピオイド作動薬が現れると、オピオイド受容体が活性化され、細胞が機能を実行するよう合図されます。

オピオイド受容体が活性化すると、体内で一連のプロセスが引き起こされます。

たとえば、μ受容体は外因性オピオイドの影響を最も受けます。活性化すると、多幸感、鎮痛、呼吸抑制が生じます。

オピオイド作動薬の機能はさまざまです。広範囲に影響を与えるものもあれば、特定のオピオイド受容体部位を標的とするものもあります。それらは 1 つまたは複数の受容体に影響を与える可能性があります。

オピオイド作動薬は、以下に関連するオピオイド受容体を活性化します。

• 痛みの緩和
• ニューロンへの酸化的損傷の軽減
• 呼吸抑制
• 体内のプラスイオンとマイナスイオンのバランスを整える
• 多幸感
• 鎮静
• 心臓を保護するプレコンディショニング

オピオイド作動薬の例

一般的なオピオイド作動薬には次のものがあります。

• ヘロイン
• コデイン
• ヒドロコドン
• オキシコドン
• モルヒネ
• メタドン

ただし、オピオイド作動薬は薬物や外部物質に限定されません。体内の内因性オピオイドには、次のようなペプチドが含まれます。

• エンドルフィン
• ダイノルフィン
• エンケファリン

したがって、オピオイド薬はオピオイド作動薬ですが、すべてのオピオイド作動薬が薬物であるわけではありません。

用途

オピオイド作動薬は主に疼痛管理と麻酔に使用されます。手術痛、がん性疼痛、外傷性疼痛、特に非オピオイドによる疼痛管理が効果がない場合に適応されます。

研究オピオイド作動薬は、痛みの信号をブロックし、心地よい化学物質を生成することによって、身体的および精神的な痛みを同時に軽減する能力がユニークであると述べています。

医学的疼痛管理に加えて、オピオイド作動薬は次の目的にも使用される場合があります。

• 局所麻酔
• 咳止め
• 下痢のコントロール
• 心筋虚血における肺水腫
• 抗真菌療法に関連した震えの軽減

オピオイド使用障害におけるオピオイドアゴニストの役割

オピオイド作動薬は、オピオイド使用障害の治療に役割を果たします。

オピオイド依存症をオピオイド作動薬で治療するのは直感に反するように思えるかもしれませんが、特定のオピオイド作動薬が体内でさまざまな効果を発揮するため、これは成功する選択肢です。

たとえば、メタドンは、オピオイド使用障害における離脱症状の治療に使用されるオピオイドアゴニストです。オピオイド受容体を活性化することで、体のオピオイド欲求を満たします。

しかし、他のオピオイドとは異なり、多幸感を引き起こさず、脳への影響は遅いです。痛み止めとして処方されることもあります。

部分アゴニストであるブプレノルフィンも、オピオイド使用障害の治療に使用されます。通常、軽度から中程度の離脱症状を管理するために、オピオイド拮抗薬のナロキソンと併用されます。

オピオイド作動薬と拮抗薬

オピオイドアゴニストは受容体部位を活性化し、細胞反応を引き起こします。オピオイド拮抗薬は逆の効果があります。それらはオピオイド受容体に結合しますが、影響はありません。それらは部位に留まり、アゴニストによる活性化をブロックします。

一般的なオピオイド拮抗薬には、ナロキソンとナルトレキソンが含まれます。

完全アゴニストと部分アゴニスト

アゴニストは、「完全」または「部分」に分類することもできます。完全なオピオイド作動薬は、受容体部位から最大のオピオイド応答を引き出します。部分アゴニストも受容体部位を活性化しますが、程度は低いです。

部分オピオイド作動薬は、多くの場合、作動薬と拮抗薬の両方の特性を持っています。それらは「混合アゴニスト-アンタゴニスト」と呼ばれる場合があります。

トラマドールやブプレノルフィンなどの薬剤は、アンタゴニスト特性も併せ持つ部分アゴニストの例です。用量に応じて、特定のオピオイド受容体部位を活性化し、他の部位をブロックします。

結論

オピオイド作動薬は、オピオイド受容体部位に結合し、細胞が特定の方法で行動するよう指示する物質です。

オピオイド受容体が活性化されると、多幸感、痛みの軽減、呼吸や腸の運動などの機能の抑制につながるプロセスが開始されます。

あなたの体は、内因性オピオイドとして知られる独自のバージョンのオピオイド作動薬を生成しますが、外部からオピオイドをシステムに導入することもできます。これらの外因性オピオイドには、モルヒネ、トラマドール、ヒドロコドン、ヘロインなどの薬物が含まれます。