オピオイド拮抗薬とは何ですか?

中枢神経系の細胞表面にはさまざまな受容体があります。これらの受容体は、特定の化学メッセンジャーが細胞に結合すると、細胞に作用を実行するよう合図します。

オピオイド受容体は細胞構成の自然な部分です。受容体はとりわけ、痛みの感覚認識に影響を与え、ホルモン、薬物、神経伝達物質に対する体の反応を促進します。

オピオイド拮抗薬は、オピオイドシグナル伝達に対抗できる物質であり、神経系がバランスの取れた状態に戻るのを助けます。

仕組み

オピオイドアンタゴニストは、細胞上のオピオイド受容体部位に結合します。モルヒネやオキシコドンなどのオピオイドアゴニストは細胞から完全な応答を生成しますが、オピオイドアンタゴニストは応答を生成しません。

次に、オピオイドアンタゴニストは、受容体部位を求めるオピオイドアゴニストに対する遮断として機能します。アンタゴニストによってブロックされるオピオイド受容体の数が増えるほど、オピオイドの効果を感じにくくなります。

潜在的な用途

オピオイド拮抗薬は通常、オピオイドの過剰摂取を逆転させたり、オピオイドやアルコール使用障害を治療したりするために使用されます。

ナロキソン (ナルカン) は、オピオイドの過剰摂取を逆転させるために使用されるオピオイド拮抗薬です。ナロキソンは、投与後すぐに受容体部位に結合し始めます。内で数分、正常な呼吸を回復するのに役立ち、医療を受けている間、最大 90 分間オピオイドシグナル伝達をブロックし続けることができます。

他のオピオイド拮抗薬は、それほど早くは作用しないかもしれませんが、受容体部位をより長くブロックしたり、標的領域でブロックしたりできます。これらのゆっくりと作用する薬は、物質使用障害の治療に使用されます。

オピオイドおよびオピオイド拮抗薬は、他のいくつかの医学分野、特に麻酔の分野でも活躍します。場合によっては、オピオイド誘発性の便秘を改善するために、手術後にアルビモパンなどのオピオイド拮抗薬が投与されることがあります。

医師によっては、過剰摂取を防ぐためにオピオイドと一緒にナロキソンを処方する場合もあります。

研究また、オピオイド拮抗薬が統合失調症やうつ病などの特定の精神的健康状態の治療に効果がある可能性があることも示唆しています。

お薬リスト

オピオイド拮抗薬は、数少ない製剤に対してさまざまなブランド名で販売されています。

これらの薬のほとんどは医師を通じて入手する必要がありますが、一部の州では処方箋なしでナロキソンを調剤します。オピオイドを服用している愛する人がいる場合、ナロキソンを持ち歩くことで彼らの命を救うことができます。体内にオピオイドを持たない人にナロキソンを投与しても、悪影響は及ぼさないことに留意してください。

他の一般的なオピオイド拮抗薬には次のものがあります。

• ナルトレキソン:オピオイドおよびアルコール使用障害の治療に使用されます。
• メチルナルトレキソン:オピオイド誘発性便秘の治療に使用されます。
• ナルメフェン：米国外ではアルコール使用障害の治療に使用されています（米国ではオピオイドの過剰摂取を逆転させることが承認されていますが、まだ利用できません）

ブプレノルフィンはどうでしょうか？

ブプレノルフィンは部分オピオイドアゴニストであるため、状況によってはアンタゴニストのように作用する可能性があります。これは、別のオピオイドの過剰摂取の場合に特に当てはまります。

オピオイドの過剰摂取中にブプレノルフィンが投与されると、他のオピオイドがオピオイド受容体から外れてしまいます。このプロセスにより、オピオイド受容体の活性化が完全から部分的に減少し、過剰摂取の症状を逆転させることができます。

ナロキソンは依然として優先される救急薬ですが、オピオイド使用障害の治療にはブプレノルフィンがより頻繁に使用されます。

副作用

他の薬剤と同様に、オピオイド拮抗薬も副作用を引き起こす可能性があります。

最も一般的で即時的な副作用の 1 つは離脱です。オピオイドへのアクセスが突然遮断されると、次のような経験が起こる可能性があります。

• 頭痛
• 血圧変動
• 発汗
• 吐き気
• 速い心拍数
• 震え
• 嘔吐
• 体の痛みや痛み
• 熱
• 寒気
• めまい
• 不安

離脱は通常、生命を脅かすものではありませんが、非常に不快な場合があります。臨床医は、これらの症状の管理に役立つ追加の薬を処方することができます。

全体として、オピオイド拮抗薬は安全な薬剤であると考えられています。離脱以外の他の副作用には次のようなものがあります。

• アレルギー反応
• 注射可能な形態を使用した場合の注射部位のあざまたは痛み
• 眠気
• 頭痛
• めまい
• 嘔吐
• 食欲の低下
• 筋肉のけいれん
• 睡眠障害
• 歯痛
• 筋肉のけいれん
• 関節痛
• 風邪やインフルエンザの症状

まれではありますが、潜在的に重篤な合併症には次のようなものがあります。

• 注射部位の組織死
• 肝臓損傷または肝炎
• 重度のアレルギー反応
• うつ
• 肺炎

オピオイドの過剰摂取のリスク

オピオイド拮抗薬を使用中にオピオイドを過剰摂取することは不可能に聞こえるかもしれませんが、実際に起こる可能性があります。

オピオイド拮抗薬を服用中にオピオイドを摂取すると、これまでと同じ効果を実感するにはさらに多くのオピオイドを摂取する必要があります。オピオイド拮抗薬を服用中に追加のオピオイドを摂取すると、意図しない過剰摂取を経験するリスクが高まる可能性があります。

アンタゴニストの使用を中止した直後にオピオイドを服用すると、オピオイド受容体は少量のオピオイドに対して非常に敏感になります。この過敏症も同様に、意図しない過剰摂取のリスクを高める可能性があります。

オピオイド拮抗薬の使用は、過剰摂取のリスクを高めることに加えて、作動薬の使用を中止すると一般にオピオイドに対する感受性が高くなる可能性があり、これは、より少ない用量でも大きな効果を感じる可能性があることを意味します。

結論

オピオイド拮抗薬は、神経系のオピオイド受容体をブロックする物質です。これらは、オピオイドの過剰摂取の影響を逆転させ、物質使用障害を治療するのに役立つ薬です。

最も一般的なオピオイド拮抗薬の 2 つは、過剰摂取を回復する薬のナロキソンと治療薬のナルトレキソンです。

オピオイド拮抗薬を服用すると、離脱症状がよく見られます。また、注射部位反応、インフルエンザのような症状、頭痛などの副作用が発生する場合もあります。

まれに、オピオイド拮抗薬は肝障害や肝炎などのより重篤な副作用を引き起こす可能性があります。